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一种阿瑞匹坦中间体的制备方法[发明专利]

来源:知库网
专利内容由知识产权出版社提供

专利名称:一种阿瑞匹坦中间体的制备方法专利类型:发明专利发明人:郭淑儿

申请号:CN201911093818.1申请日:20191108公开号:CN111004190A公开日:20200414

摘要:本发明提供了一种阿瑞匹坦中间体的制备方法,属于化学合成技术领域。本发明通过将(2R)‑2‑[(1R)‑1‑[3,5‑双(三氟甲基)苯基]乙氧基]‑3‑溴吗啉经Suzuki偶联反应得到

(2R,3S)‑2‑[(1R)‑1‑[3,5‑双(三氟甲基)苯基]乙氧基]‑3‑(4‑氟苯基)吗啉,再将其与盐酸反应得到阿瑞匹坦中间体——(2R,3S)‑2‑[(1R)‑1‑[3,5‑双(三氟甲基)苯基]乙氧基]‑3‑(4‑氟苯基)吗啉盐酸盐。本发明在制备过程中无需控制环境湿度和含氧量,也无需加氢,操作更加安全简便,易于工业化放大生产,反应过程副产物少,由得到的关键中间体Ⅰ制备得到的阿瑞匹坦纯度更高。

申请人:广州曼翔医药有限公司

地址:510535 广东省广州市萝岗区云埔三路19号自编2栋2楼西面

国籍:CN

代理机构:广州三环专利商标代理有限公司

代理人:颜希文

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